GLP-1R 발현량은 in vitro assay에서 측정되는 agonist의 potency와 efficacy에 영향을 줄 수 있습니다. 

특히 receptor가 과도하게 발현된 조건에서는 receptor reserve로 인해 agonist의 apparent potency가 실제보다 높게 평가되거나 partial agonist의 특성이 명확하게 구분되지 않을 수 있습니다.

cAMP Hunter™ eXpress Inducible Human GLP-1R Gs Assay는 doxycycline-inducible system을 기반으로, 동일한 CHO-K1 세포에서 GLP-1R 발현량을 단계적으로 조절할 수 있도록 설계되었습니다. 

해당 제품은 Doxycycline 농도를 달리하여 서로 다른 receptor density 조건을 설정하고, 각 조건에서 후보물질의 cAMP response를 직접 비교할 수 있습니다.

GLP-1R activation에 의해 증가하는 intracellular cAMP는 kit에 포함된 HitHunter™ cAMP detection reagent를 통해 측정됩니다. 

본 assay는 EFC(Enzyme Fragment Complementation) 기반의 homogeneous, no-wash format으로 구성되어 있으며, luminescent signal은 세포 내 cAMP 농도에 비례하여 나타납니다.

주요 특징

• Doxycycline 농도에 따른 GLP-1R 발현량 조절
• 동일한 cell background에서 receptor density별 pharmacology 비교
• Receptor overexpression에 따른 potency 과대평가 가능성 감소
• Full agonist와 partial agonist의 특성 비교
• Peptide, dual incretin 및 small-molecule agonist 평가
• Ready-to-use frozen cell과 detection reagent 제공
• 96-well 및 384-well agonist assay 지원