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Cell-based Target Engagement

Eurofins Discovery의 InCELL™ Target Engagement Assay는 살아있는 세포 환경에서 compound의 cell entry와 target protein binding을 직접 평가하는 cell-based binding assay입니다.

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서비스를 소개합니다

Biochemical assay에서 높은 binding affinity 또는 inhibitory activity를 확인한 compound라도 실제 세포 환경에서는 cell membrane을 통과하여 intracellular target에 도달하고 결합할 수 있는지에 따라 cellular activity가 달라질 수 있습니다.

Eurofins Discovery의 InCELL™ Target Engagement Assay는 살아있는 세포 환경에서 compound의 cell entry와 target protein binding을 직접 평가하는 cell-based binding assay입니다.

이를 통해 biochemical assay에서 확인된 hit의 cellular target engagement를 검증하고, compound 간 potency를 비교하여 cellular EC50를 측정할 수 있습니다.

Why Measure Cellular Target Engagement?

Target Engagement는 compound가 의도한 protein target에 실제로 결합하는지를 확인하는 과정으로서, 아래 질문에 대한 답변을 확인하실 수 있습니다.

Compound가 세포막을 통과하여 intracellular target에 도달하는가?
세포 내 환경에서도 실제 target protein에 결합하는가?
Biochemical assay에서 확인된 binding/activity가 cellular environment에서도 유지되는가?
여러 compound 중 어떤 물질이 더 높은 cellular potency를 나타내는가?

따라서 biochemical screening에서 확인된 hit의 cellular validation부터 lead optimization 단계의 compound ranking까지 활용할 수 있습니다.

In Targeted Protein Degradation,

PROTAC을 비롯한 Targeted Protein Degrader는 target protein과의 결합 이후 E3 ligase recruitment 및 protein degradation을 유도해야 합니다. InCELL™ Target Engagement Assay를 이용하면 degrader의 target-binding component가 세포 내에서 실제 target에 engagement하는지 평가할 수 있어 Targeted Protein Degradation 연구의 compound optimization에도 활용할 수 있습니다.

Two InCELL™ Target Engagement Platforms

Eurofins Discovery는 InCELL Pulse™와 InCELL Hunter™ 두 가지 cell-based Target Engagement platform을 제공합니다.

두 assay 모두 Eurofins DiscoverX의 Enzyme Fragment Complementation(EFC) technology와 chemiluminescent readout을 기반으로 하지만, compound binding에 따른 protein stabilization을 검출하는 원리에 차이가 있어 target 특성에 따라 적합한 assay를 적용할 수 있습니다.

InCELL Pulse™ – Thermal Stability 기반

InCELL Pulse™는 compound가 target protein에 결합하면서 발생하는 protein thermal stability의 변화를 이용합니다.

일반적으로 protein은 높은 온도에 노출되면 denaturation 및 aggregation이 발생하지만, compound가 결합하면 target protein의 thermal stability가 변화할 수 있습니다. 이러한 차이를 EFC technology로 검출하여 세포 내 compound-target engagement를 정량합니다.

Target-Engagement-Assays-principles-1

InCELL Hunter™ – Protein Stabilization 기반

InCELL Hunter™는 compound binding에 따른 target protein stabilization을 이용하여 target engagement를 측정합니다.

Compound가 target protein에 결합하면 protein turnover 또는 protein interaction disruption과 관련된 stability가 변화할 수 있으며, 이를 EFC signal의 변화로 검출하여 cellular target engagement를 정량합니다.

두 플랫폼은 서로 다른 protein 특성에 대응함으로써 다양한 intracellular target에 대한 cellular binding assessment를 지원합니다.

Target-Engagement-Assays-principles-2

Key Features

Native Cellular Environment
살아있는 세포 환경에서 compound entry와 intracellular target binding을 동시에 평가할 수 있습니다.
Cellular EC50 Determination
Dose-response 분석을 통해 compound의 cellular target engagement potency를 정량적으로 비교할 수 있습니다.
Biochemical Hit Validation
Biochemical assay에서 확인된 hit compound가 실제 cellular environment에서도 target에 결합하는지 검증할 수 있습니다.
No Custom Chemical Tracer or Antibody Required
별도의 custom chemical tracer 또는 antibody reagent 없이 compound-target binding을 평가할 수 있습니다.
High-Throughput Screening
Homogeneous assay와 chemiluminescent readout을 기반으로 다수 compound의 screening 및 ranking에 적용할 수 있습니다.
Broad Application
Kinase, methyltransferase, hydrolase 등 다양한 cytosolic 및 nuclear protein target에 적용할 수 있습니다.

이런 서비스 유형을 제공합니다

Item no.	Assay Name
86-0016P-2648AG	B2CL1-BAX Human Pathways Cell Based Agonist Protein Binding LeadHunter Assay - US
86-0016P-2649AG	B2CL1-BIM Human Pathways Cell Based Agonist Protein Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2392AG	BAZ2A Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0016P-2646AG	BCL2-BAX Human Pathways Cell Based Agonist Protein Binding LeadHunter Assay - US
86-0016P-2647AG	BCL2-BIM Human Pathways Cell Based Agonist Protein Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2441AG	BLK Human TK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2397AG	BRD2 (1) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2394AG	BRD2 (1,2) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2399AG	BRD3 (1) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2398AG	BRD3 (1,2) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2400AG	BRD4 (1) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2402AG	BRDT (1) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2401AG	BRDT (1,2) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2436AG	BTK Human TK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2433AG	CK1delta (CSNK1D) Human CK1 Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2434AG	CLK1 Human CMGC Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2435AG	CLK2 Human CMGC Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2404AG	EHMT1 Human Histone Methyltransferase (HMT) Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2442AG	FGR Human TK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2437AG	Fms (CSFR) (CSF1R) Human RTK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2403AG	G9A Human Histone Methyltransferase (HMT) Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2443AG	HCK Human TK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0016P-2645AG	MCL1-BIM Human Pathways Cell Based Agonist Protein Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2444AG	MEK1 Human STE Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2439AG	PI3Kdelta (PIK3CD) Human PtdIns(4,5)P 3-Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2431AG	Pim1 Human CAMK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2393AG	PRMT3 Human Protein Arginine N-Methyltransferase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2438AG	PYK2 Human TK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2430AG	RIPK1 Human TKL Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2440AG	RIPK2 Human TKL Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2429AG	RIPK3 Human TKL Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
86-0022P-2432AG	SIK Human CAMK Kinase Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2396AG	SMARCA4 Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
85-0001P-2395AG	TAF1L (2) Human Bromodomain-Containing Cell Based Agonist Binding LeadHunter Assay - US
그 외 타겟 및 세포주에 대한 Custom Assay Development 가능

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